Cabaser 1 mg [20 Tabs, Pfizer]

Cabaser 1 mg

Merknaam: Cabaser 1mg

Actief bestanddeel (generieke naam):Caberguline

Fabrikant: Pfizer

Importeur: Behestan Darou

Farmacotherapeutische groep: dopamine agonisten

Farmaceutische vorm: 1 mg tablet

Farmacodynamisch:  

Cabaser is een dopaminerge ergolinederivaat met krachtige en langdurige dopamine D2-receptoragonist-eigenschappen.

Het effect treedt snel op (binnen 3 uur na toediening) en blijft aanhouden (tot 7-28 dagen). Het PRL-verlagende effect is dosisgerelateerd, zowel wat betreft de mate van effect als de duur van de werking.

 Cabaser wordt gebruikt voor de behandeling van de symptomen van de ziekte van Parkinson. De tabletten bevatten de werkzame stof cabergoline, die op een vergelijkbare manier werkt als dopamine, een chemische stof in het lichaam. Patiënten met de ziekte van Parkinson hebben niet genoeg van deze chemische stof.

Farmacokinetiek:

De farmacokinetische en metabole profielen van Cabaser zijn onderzocht bij gezonde vrijwilligers van beide geslachten, bij vrouwelijke patiënten met hyperprolactinemie en bij patiënten met de ziekte van Parkinson. Na orale toediening van de gelabelde verbinding werd de radioactiviteit snel uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd, waarbij de piek van de radioactiviteit in het plasma tussen 0,5 en 4 uur lag. Tien dagen na toediening werd respectievelijk ongeveer 18/20% en 55/72% van de radioactieve dosis (3H-cabergoline/14C-cabergoline) teruggevonden in de urine en de feces.

De lage uitscheiding van onveranderd Cabaser in de urine is ook bevestigd in onderzoeken met een niet-radioactief product. De eliminatiehalfwaardetijd van Cabaser, geschat op basis van de uitscheidingssnelheid in de urine, is lang (63-68 uur bij gezonde vrijwilligers, 79-115 uur bij patiënten met hyperprolactinemie).

Voedsel lijkt geen invloed te hebben op de absorptie en afbraak van Cabaser. Omdat de verdraagbaarheid van dopaminerge middelen verbetert wanneer ze met voedsel worden ingenomen, wordt aanbevolen Cabaser met maaltijden in te nemen.

Therapeutische indicatie:

Indien behandeling met een dopamine-agonist wordt overwogen, is cabergoline geïndiceerd als tweedelijnsbehandeling bij patiënten die een behandeling met een niet-ergotverbinding niet verdragen of die er niet op reageren, als monotherapie of als aanvullende behandeling op levodopa plus een dopa-decarboxylaseremmer, bij de behandeling van de tekenen en symptomen van de ziekte van Parkinson.

Dosering en Toediening:

Zoals verwacht bij dopamineagonisten, lijkt de dosisrespons voor zowel werkzaamheid als bijwerkingen afhankelijk te zijn van de individuele gevoeligheid. Optimalisatie van de dosis dient te worden bereikt door middel van langzame initiële dosistitratie, beginnend met een startdosering van 1 mg per dag. De dosering van gelijktijdig toegediend levodopa kan geleidelijk worden verlaagd, terwijl de dosering van Cabaser wordt verhoogd, totdat de optimale balans is bereikt. Gezien de lange halfwaardetijd van de verbinding, dient de dagelijkse dosis met 0,5-1 mg te worden verhoogd met tussenpozen van een week (eerste weken) of twee weken, tot de optimale dosis is bereikt.

De aanbevolen therapeutische dosering is 2 tot 3 mg/dag voor patiënten met tekenen en symptomen van de ziekte van Parkinson. Cabaser moet als een enkele dagelijkse dosis worden gegeven.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van Cabaser zijn niet onderzocht bij kinderen, aangezien de ziekte van Parkinson deze populatie niet treft.

Bijwerking:

De meest voorkomende bijwerkingen zijn gastro-intestinale stoornissen, perifeer oedeem, constipatie, dyspepsie, gastritis, braken,duizeligheid, dyskinesie, verwardheid en hallucinaties.

Contra-indicatie:

Overgevoeligheid voor Cabaser, een hulpstof van het product of een moederkoornalkaloïde.

Geschiedenis van pulmonale, pericardiale en retroperitoneale fibrotische aandoeningen.

Voor langdurige behandeling: bewijs van hartklepaandoening zoals bepaald door echocardiografie vóór de behandeling.

 Farmacokinetische interacties

Net als andere moederkoornderivaten moet Cabaser met voorzichtigheid worden gegeven aan patiënten met ernstige hart- en vaatziekten, het syndroom van Raynaud, een maagzweer of gastro-intestinale bloedingen, of met een voorgeschiedenis van ernstige, met name psychotische, psychische stoornissen.

Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.

Zwangerschap en borstvoeding:

In een twaalf jaar durende observationele studie naar zwangerschapsuitkomsten na cabergolinetherapie is informatie beschikbaar over 256 zwangerschappen. Zeventien van deze 256 zwangerschappen (6,6%) resulteerden in ernstige aangeboren afwijkingen of een abortus. Er is informatie beschikbaar over 23 van de 258 zuigelingen met in totaal 27 neonatale afwijkingen, zowel ernstig als minder ernstig. Musculoskeletale afwijkingen waren de meest voorkomende neonatale afwijking (10), gevolgd door cardiopulmonale afwijkingen (5). Er is geen informatie over perinatale aandoeningen of de langetermijnontwikkeling van zuigelingen die zijn blootgesteld aan intra-uteriene cabergoline. Op basis van recent gepubliceerde literatuur is de prevalentie van ernstige aangeboren afwijkingen in de algemene bevolking gerapporteerd als 6,9% of hoger. De percentages aangeboren afwijkingen variëren tussen verschillende populaties. Het is niet mogelijk om nauwkeurig vast te stellen of er sprake is van een verhoogd risico, omdat er geen controlegroep is opgenomen.

Bewaartemperatuur:  bewaren op kamertemperatuur (15-25 °C), uit de buurt van zonlicht en vocht.